Milijuni ljudi uskoro će imati pristup lijeku protiv bolova nazvanom suzetrigine koji djeluje tako da selektivno blokira natrijeve kanale na živčanim stanicama koje osjete bol i pruža supresiju boli na razini opioida bez rizika od ovisnosti, sedacije ili predoziranja.
U četvrtak je američka Agencija za hranu i lijekove odobrila suzetrigine za kratkotrajno liječenje boli, čime je postao prvi lijek protiv bolova koji je odobren regulatorno u više od 20 godina i koji djeluje putem potpuno novog mehanizma.
Stručnjaci za lijekove protiv boli pozdravili su dolazak moćne, ali sigurnije alternative opioidima, koji su odgovorni za val predoziranja i smrti u Sjedinjenim Državama. U međuvremenu, proizvođači lijekova vide odobrenje kao potvrdu da ciljanje natrijevih kanala - strategija koja je dugo prkosila najboljim naporima farmaceutske industrije - može polučiti uspjeh.
Suzetrigine nije prvi lijek za ciljanje natrijevih kanala koji se koristi za ublažavanje boli. Spojevi kao što su prokain (novokain) i lidokain pružaju pouzdanu anesteziju više od jednog stoljeća. Međutim, natrijevi kanali dolaze u devet podvrsta, a ti stariji lijekovi blokiraju svih devet bez razlike, pa se moraju primjenjivati lokalno - putem injekcija ili krema za kožu i gelova kako bi se izbjegle raširene nuspojave.
Potraga za selektivnijim lijekovima započela je nakon otkrića, 1990-ih, da se tri natrijeva kanala pojavljuju primarno na neuronima koji osjete bol — što znači da imaju malu aktivnost u srcu ili mozgu, a time i mnogo manji rizik od toksičnosti ili potencijal ovisnosti.
Natrijevi kanali djeluju poput vrata, otvaraju se i zatvaraju kao odgovor na električne signale koji teku kroz živčane stanice kako bi propustili natrijeve ione. To pokreće kaskadu živčanih impulsa koji prenose signale boli u mozak.
U kliničkom ispitivanju faze III, više od 80% sudionika ocijenilo je suzetrigin učinkovitim lijekom za bol nakon operacije ili ozljede. A u ispitivanjima na ljudima koji su bili podvrgnuti uklanjanju čukljeva ili operaciji zatezanja trbuha, suzetrigin je ublažio bol otprilike jednako dobro kao režim baziran na opioidima, ali s daleko povoljnijim profilom nuspojava čak je nadmašio placebo tretman u mnogim sigurnosnim mjerama. Iako lijek povremeno uzrokuje mučninu, glavobolju, vrtoglavicu i zatvor, iznimno se dobro podnosi što ga čini održivom ili čak poželjnijom alternativom za mnoge ljude koji bi se inače oslanjali na opioide.
Međutim, sposobnost suzetrigina da istisne opioide u širokim razmjerima ovisi o više od kliničkih ishoda. Ovisit će i o cijeni lijeka. Vertex je odredio veleprodajnu cijenu od 15,50 američkih dolara po tableti što je znatno više od cijene generičkih opioida, ali još uvijek dovoljno nisko da bude isplativo kada se u obzir uzmu troškovi zdravstvene skrbi povezani s ovisnošću o opioidima.
Do sada se također pokazalo da Suzetrigine djeluje samo u uvjetima akutne boli, a upravo je u areni kronične boli potreba za sigurnijim, neopioidnim alternativama najhitnija.