Medicus 2014;23(1):31-46
Farmakokinetika i farmakodinamika
analgetika
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
of Analgesics
SUZANA MIMICA MATANOVIĆ
KBC Osijek, 31000 Osijek, Hu lerova 4
SAŽETAK
Dvije su glavne skupine analgetika: neopioidni i opioidni. Neopioidne analgetike dijelimo na nesteroidne protuupalne lijekove,
unutar kojih posebnu kategoriju čine salicilati i selektivni inhibitori ciklooksigenaze 2 te na druge neopioidne analgetike, poput paracetamola
i metamizola. Opioidne analgetike dijelimo na snažne agoniste, blage do umjerene agoniste, opioide s miješanim učinkom na receptore te
na ostale opioide (poput tramadola). Osim ovih lijekova u radu su prikazani i najvažniji „pomoćni“ lijekovi za liječenje određenih vrsta boli,
poput nekih antidepresiva i antiepileptika. Prikazana su zajednička farmakodinamska i farmakokinetska svojstva nesteroidnih protuupalnih
lijekova, ali i specifičnosti pojedinih predstavnika, s naglaskom na najnovije spoznaje o kardiovaskularnoj toksičnosti. U skupini opioidnih
analgetika opisana su zajednička farmakodinamska i farmakokinetska svojstva te specifičnosti pojedinih lijekova koji se nalaze na našem
tržištu, uključujući i transdermalne pripravke. Pri odluci o primjeni vrste analgetika važno je procijeniti o kakvoj je vrsti boli riječ, ali je ključno
i uzeti u obzir druge čimbenike koji mogu modificirati odgovor na lijek: npr. oštećenje bubrežne ili jetrene funkcije, dob, kronične bolesti,
polimorfizam gena koji sudjeluju u metabolizmu, interakcije lijekova itd. Dobro poznavanje farmakologije lijekova omogućuje kvalitetnu
procjenu koristi i rizika tijekom njihove primjene.
KLJUČNE RIJEČI:
farmakodinamika, farmakokinetika, analgezija, opioidni analgetici, nesteroidni protuupalni lijekovi, adjuvantni analgetici
SUMMARY
Non-opioid and opioid agents are the two main categories of analgesics. Non-opioid agents include non-steroidal anti-in-
flammatory drugs (NSAIDs), which further include salicylates and selective cyclooxygenase-2 inhibitors, and other non-opioid agents, e.g.
acetaminophen and metamizole. Opioid agents include strong agonists, mild to moderate agonists, opioids with mixed receptor actions
and miscellaneous opiods (e.g. tramadol). Other drug classes that are used as ”secondary“ analgesics are also included in this review, e.g.
certain antidepressants and anticonvulsive agents. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties that are common to all NSAIDs are
described, as well as specific characteristics of individual NSAIDs, including new data on their cardiovascular risk. In the section describing
opiod agents, pharmacodynamic and pharmacokinetic properties that are common to all opioids are presented, as well as specific character-
istics of individual agents, including transdermal drug delivery systems. When making a decision on which analgesic to use, it is essential
not just to assess a type of pain, but equally important, to consider all the factors that could modify a patient’s response, e.g. renal of hepatic
impairment, age, chronic diseases, gene polymorphism affecting drug metabolism, drug-drug interactions, etc. The knowledge about analge-
sics pharmacology is essential for balancing the risks and benefits of their use.
KEY WORDS:
pharmacodynamics, pharmacokinetics, analgesic, opioid agents, non-steroidal anti-inflammatory drugs
Farmakokinetika i farmakodinamika
analgetika
Dvije su glavne skupine analgetika: neopioidni i opioid-
ni. Neopioidne analgetike dijelimo na nesteroidne pro-
tuupalne lijekove, unutar kojih posebnu kategoriju čine
salicilati i selektivni inhibitori ciklooksigenaze 2 te na druge
neopioidne analgetike, u koje ubrajamo paracetamol i meta-
mizol. Opioidne analgetike dijelimo na snažne agoniste, blage
do umjerene agoniste, opioide s miješanim učinkom na recep-
tore te na ostale opioide (poput tramadola). Osim ovih lijekova
u ovom ćemo radu prikazati i neke od najvažnijih „pomoćnih“
lijekova za liječenje boli, poput nekih antidepresiva i antiepilep-
tika, s naglaskomna lijekove koji su dostupni na našem tržištu.
Nesteroidni protuupalni lijekovi
Nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni antireuma-
tici (NSAR) mogu se podijeliti u nekoliko kemijskih skupina:
• derivati propionske kiseline: ibuprofen, ketoprofen, na-
proksen
• derivati feniloctene kiseline: diklofenak
• derivati indola: indometacin
• oksikami: meloksikam, piroksikam.
p
31
Bol/ Pain
