x
x

Pripravci s protuupalnim i antireumatskim djelovanjem - NSAIL

  Aleksandra Grundler, mr.pharm.

  27.02.2012.

NSAIL djeluju inhibicijom enzima ciklooksigenaze (COX-1, COX-2) čime se smanjuje stvaranje prostaglandina iz arahidonske kis. Prostaglandini sami ne uzrokuju bol, već djeluju na histamin i bradikinin, te se time smanjuje osjetljivost nociceptora na oslobođeni histamin i bradikinin, smanjuje se bol i istovremeno upala.

Pripravci s protuupalnim i antireumatskim djelovanjem - NSAIL

Analgetski učinak nastupa po uzimanju prve doze (što ne znači da je u potpunosti suprimirana bol), a za protuupalni učinak je potrebno dulje vrijeme, ponekad i do tri tjedna. Djelotvorni su za liječenje blage do srednje jake boli, a odgovor na lijek je individualan, te se propisuju u ovisnosti od omjera učinka i nuspojava, što znači u pravilu: najkraće moguće vrijeme u najmanjoj djelotvornoj dozi.

Primjenjuju se samostalno u liječenju boli (posttraumatska bol, postoperativna bol, reumatske bolesti, glavobolja, dismenoreja) te u kombinaciji s opioidima u liječenju jake boli.

Prema omjeru učinka i nuspojava redom su: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, diklofenak, indometacin, meloksikam i piroksikam.

Nuspojave

Gastrointestinalne smetnje su prisutne u većine pacijenata, posebice nakon dulje primjene u starijih osoba, te su zabilježene ozbiljne nuspojave (hospitalizacije i smrt uslijed GI (gastrointestinalnog) krvarenja). Pri duljoj primjeni NSAIL za prevenciju se preporuča uzimanje inhibitora protonske pumpe ili H2 inhibitora (u dvostrukoj dozi). Kardiovaskularni rizik je ovisan o dozi i duljini primjene: svi koksibi, dulja primjena diklofenaka 150 mg/dan i ibuprofena 2,4 g/dan.
U svih pacijenata s astmom, a posebice neadekvatno kontroliranom astmom, mogu izazvati bronhospazam. Poznata je i križna preosjetljivost sa salicilatima, odnosno treba ih izbjegavati u pacijenata u kojih postoji alergija na salicilate.
Svi NSAIL mogu prikriti postojanje infekcije. U žena mogu utjecati na smanjenu plodnost, iako ovaj učinak nestaje po prestanku uzimanja NSAIL-a.
U nekih mlađih, a posebice u starijih osoba javlja se zadržavanje tekućine i edemi.
Iako nije često, u nekih pacijenata se može javiti zamagljen vid, potreban oprez u vožnji.
U djece i trudnica se mogu primjenjivati samo pod strogom kontrolom liječnika; ako je veća korist od štetnog učinka. U zadnjem tromjesečju je veća opasnost za plod te mogućnost kasnijeg poroda.
Lokalni pripravci također imaju sistemske nuspojave i mogu izazvati lokalne iritacije.

Kontraindikacije i interakcije

Kontraindikacije
Kontraindicirani su u pacijenata s aktivnim peptičkim ulkusom, akutnim krvarenjima iz probavnog trakta, akutnim zatajenjem srca

Interakcije
NSAIL stupaju i u klinički značajne interakcije (posebno s lijekovima koji se vežu na proteine plazme):
- s antikoagulansima - produljenje krvarenja
- venlafaksinom i SSRI (inhibitorima ponovne pohrane serotonina) - veći rizik GI krvarenja
- s tolbutamidom i sulfonilureom te fenitoinom - pojačano djelovanje ovih lijekova
- s klozapinom - mogućnost agranulocitoze
- s litijem - povećana toksičnost litija
- s beta blokatorima - pojačan učinak BB - hipotenzija
Oprez je potreban s ACEI (inhibitori enzima konverzije angiotenzina), ARB (blokatori angiotenzin-II receptora), blokatorima kalcijevih kanala, srčanim glikozidima, klopidogrelom i kortikosteroidima.

Derivati octene kiseline

Diklofenak natrij - odrasli:75-150 mg dan/ podijeljeno u 2-3 doze; retard oblik 1x100 mg, djeca: 0,5-2 mg/kg/dan/ podijeljeno u 2-3 doze; kombinacija acidorezistentnih + retard kaps: početna doza 2 kaps dan, zatim 1 kaps/dan; ne primjenjuje se kod gihta
Diklofenak kalij - odrasli i djeca starija >14 god: maks. 200 mg/dan; kod migrene: 50 mg, eventualno ponoviti dozu nakon 2 sata; može se primjenjivati kod gihta; OPREZ: uz kalij-štedeće diuretike; u nekim zemljama EU i SAD je OTC (bezreceptni) pripravak kao tbl od 12,5 mg i u maks. dozi 75 mg/dan/3 dana
Indometacin - odrasli: 50-200 mg/dan; osim ostalih bolova indiciran za akutni giht; pored ostalih NSAIL nuspojava još: znatnije GI smetnje, vrtoglavica (vožnja!), vizualni poremećaji, ekzacebracija Parkinsonove bolesti, epilepsije, psihičkih poremećaja.

Oksikami

Meloksikam - 1x7,5 mg/dan, maks. 1x15 mg/dan; indikacije: reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis

Piroksikam - odrasli 2x10 mg ili 1x20 mg; djeca starija >6 god.: težine <15 kg: 5 mg; 16-25 kg: 10 mg; 26-45 kg: 15 mg; >46 kg: 20 mg; ima najčešće nuspojave od svih NSAIL: znatniji GI poremećaji, kožne reakcije; zbog toga neke EU zemlje i SAD indikacija: samo za kronične mišićno-koštane bolove 2 tjedna, uz obaveznu gastroprotekciju.

Derivati propionske kiseline

Ibuprofen - odrasli: maks.. 3200 mg/dan/ podijeljeno u 3-4 doze (BNF - British National Formulary) navodi maks.. 2400 mg/dan); djeca težine >7 kg: 20 mg/ kg/dan, maks.. 40 mg/kg/dan; dismenoreja 4x400 mg
OTC pripravci (bolovi): odrasli i djeca >12 god: maks.. 1200 mg/dan/ podijeljeno u 3-4 doze

Ketoprofen - odrasli: maks.. 200 mg/dan/ podijeljeno u 2-3 doze; oblik caps. s postepenim oslobađanjem 1x150 mg

Naproksen - poč.doza 550 mg, zatim 3-4x275 mg; maks..1650 mg/dan, akutni giht: poč. 825 mg, nakon 8h 550 mg, zatim svakih 8h 275 mg; migrena: sprječavanje 2x550 mg/dan, napadaj: 825 mg, nakon 30 min 275-550 mg, djeca (juven.artritis) starija >5 god. 10 mg/kg/dan, zatim svakih 8 sati 2,5-5 mg/kg/d;
u nekim EU zemljama, SAD: OTC dismenoreja maks.. 500 mg/dan, 3 dana.

Koksibi

Zbog izraženog kardiovaskularnog rizika, poseban oprez u srčanih bolesnika i hipertenziji (rofekoksib je povučen s tržišta!); poseban oprez kod bolesnika s GI smetnjama iako je krvarenje iz GI trakta rjeđe uz koksibe nego uz ostale NSAIL, kontraindicirani u trudnoći, akutnom rinitisu

Celekoksib - početna doza 200 mg/dan, povećati na maks. 400 mg/dan; indikacije: osteoartritis, reumatodini artritis, ankilozantni spondilitis; OPREZ: redovito mjerenje krvnog tlaka, nuspojave kao i kod ostalih NSAIL-a te još: nadutost, nesanica, konstipacija, mišićni grčevi

Etorikoksib - osteoartritis maks.60 mg/dan, reumat.artritis 90 mg/dan, akutni giht maks. 120 mg/dan samo 8 dana, OPREZ: redovito mjerenje krvnog tlaka.

Ostali NSAIL

Nimesulid - 2x100 mg; indikacije: akutne boli; osteoartritis, reum.artritis, ankilozantni spondilitis; dismenoreja; najdulje trajanje liječenja 15 dana; uz ostale kontraindikacije NSAIL-a još: bolesti jetre, alkoholizam.

Oksaceprol - 600 mg/dan, najdulje trajanje liječenja 21 dan, osteoartritis, reum. artritis, ankilozantni spondilitis.

Lokalni NSAIL i slični pripravci

NSAIL - gel/mast/krema: dikofenak Na, ketoprofen, piroksikam, ibuprofen, ibuprofen + levomentol, levomentol + n-pentan
sprej: ketoprofen, diklofenak Na
   nuspojave rjeđe (veće površine, dulje vrijeme): astma, GI smetnje.

Pripravci s derivatima salicilne kiseline - metil-salicilat, mentol, eterična ulja, metil-salicilat, etil-salicilat, metil-nikotinat.

Kapsaicin - 0,025% - 0,075 %
enzim iz čili paprike, iscrpljuje supstanciju P, u početku žari, a zatim nastupa analgezija; samo na zdravu kožu, prije i poslije nanošenja ne smije se primijeniti topla voda, ne smije se primijeniti okluzija; indikacije: mišićno-koštani bolovi, ali i herpetička neuralgija; pranje ruku po nanošenju, oprez za oči.

OGLASI
MaxirinoAndol PROGastal
OGLAS
Ibuxin Rapid
ONLINE TEČAJ

Pristupite online
testiranju: