x
x

Olanzapin raspadljive tablete i osobitosti liječenja bolesnika sa shizofrenijom

  Miroslav Šimičić, dr. med., spec. psihijatrije

  26.06.2015.

U radu je opisana uloga olanzapina kod bolesnika liječenih od shizofrenije u odnosu na ostale lijekove druge generacije antipsihotika.

Olanzapin raspadljive tablete i osobitosti liječenja bolesnika sa shizofrenijom

Uvod

Olanzapin je antipsihotik nove generacije koji poboljšava simptomatologiju prvenstveno kod endogenih psihoza te kod afektivnih poremećaja. Indiciran je u liječenju:

  • shizofrenije
  • učinkovit je u održavanju kliničkog poboljšanja tijekom nastavka u pacijenata koji su pokazali dobar terapijski odgovor
  • umjereno teških ili teških epizoda manije
  • u sprječavanju recidiva pacijenata s bipolarnim poremećajem čije manične epizode reagiraju na liječenje olanzapinom

 

Farmakokinetska i farmakodinamska svojstva olanzapina

Elektrofiziološke studije pokazuju da olanzapin selektivno smanjuje izbijanje mezolimbičkih, dopaminergičkih neurona, a nema većih učinaka na strijatalne puteve uključene u motoričku funkciju.

Olanzapin djeluje na središnji živčani sustav te ga treba oprezno primjenjivati u kombinaciji s ostalim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav te u kombinaciji s alkoholom. 

Olanzapin je atipični antipsihotik. Njegova primjena se ne preporuča u liječenju psihoza uzrokovanih dopaminskim agonistima, u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, te u liječenju psihoza ili poremećaja ponašanja uzrokovanih demencijom jer je kod ove skupine bolesnika zabilježen porast smrtnosti i cerebrovaskularnih zbivanja.

Olanzapin se nakon peroralne primjene dobro apsorbira te dosiže vršnu koncentraciju u plazmi unutar 5 do 8 sati. Uzimanje hrane ne utječe na njegovu bioraspoloživost.

Olanzapin se metabolizira u jetri, konjugacijskim i oksidacijskim putevima. Glavni cirkulirajući metabolit je 10-N-glukuronid koji ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Metabolizam olanzapina putem citokroma P450 - CYP1A2 i CYP2D6 doprinosi stvaranju N-desmetil i 2-hidroksimetil metabolita koji pokazuju slabije farmakološko djelovanje od olanzapina.

U žena je prosječno izlučivanje nešto duže nego kod muškaraca, dok kod pacijenata sa zatajenjem bubrega u odnosu na zdrave osobe nema značajnije razlike u prosječnom vremenu eliminacije.

Olanzapin pokazuje široki spektar farmakološkog djelovanja preko brojnih receptorskih sustava. Kombinacija receptorskog antagonizma pri kojoj postoji veća selektivnost za 5HT2A serotoninske receptore negoli za D2 dopaminske receptore doprinosi antipsihotičkim svojstvima te manjoj sklonosti i izazivanju ekstrapiramidalnih simptoma i malignog neuroleptičkog sindroma. Olanzapin ima visok afinitet za α1-adrenergičke receptore i H1-histaminske receptore. Također, pokazuje visok afinitet za kolinergične muskarinske receptore, a ne pokazuje afinitet za benzodiazepinske receptore. Ipak, za razliku od nekih drugih antipsihotičkih lijekova, olazapin povećava odgovor u "anksiolitičkom" testu.

Elektrofiziološke studije pokazuju da olanzapin selektivno smanjuje izbijanje mezolimbičkih, dopaminergičkih neurona, a nema većih učinaka na strijatalne puteve uključene u motoričku funkciju.

Prikaz slučaja

Pacijent je rođen 1955., ranije zaposlen u industrijskom pogonu. Unazad deset godina je u mirovini. Rođen je u cjelovitoj obitelji, ima dva starija brata i sestru, te pozitivan psihijatrijski hereditet. Oba brata se liječe od shizofrenije, a prije dvije godine mlađi brat je počinio suicid.

Pacijent je započeo liječenje 1994. kada je prvi put hospitaliziran u NPS Popovača pod dijagnozom psihotičnog poremećaja paranoidno-halucinatornog obilježja.

Zadnja hospitalizacija je bila u srpnju 2012., a uslijedila je poradi dekompenzacije psihotičkog stanja u smislu grubo dezorganiziranog ponašanja, agresivnosti te bizarnih sumanutih interpretacija.

Nakon hospitalnog liječenja pacijent je bio na peroralnoj terapiji:

risperidon 4 mg 1,0,1 tbl.,

flufenazin 2,5 mg  1 tbl.

te diazepam 10 mg 1+1+1 tbl.

Zadnja dva mjeseca je pokazivao izraženije znakove tardivne diskinezije u smislu orofacijalnih diskinezija te tremor desne ruke.

Sadašnja dekompenzacija je bila uvjetovana prestankom uzimanja terapije te nesuradljivošću u pogledu liječenja. U terapiju je uveden klozapin te niskopotentni antipsihotik nove generacije olanzapin uz postupnu filtraciju doze kroz tri tjedna.

Nakon šest tjedana evidentno je poboljšanje psihičkog stanja u smislu poboljšanja suradljivosti te je ekstra piramidalna simptomatologija reducirana u značajnijoj mjeri. Zadnja četiri mjeseca redovito dolazi na kontrole, subjektivno zadovoljan sadašnjim stanjem i motiviran za daljnje liječenje.

Zaključak

Svakako želimo istaknuti da je uz olanzapin raspadljive tablete bolesnik do sada pokazao najbolji terapijski odgovor te kvalitetnu remisiju kao i dobru motivaciju za daljnju suradnju.

VEZANI SADRŽAJ > <